Die natürliche organische Chemie ist die Untersuchung der Zusammensetzung, Synthese, Struktur und Eigenschaften natürlicher organischer Verbindungen. Vom Beginn des 20. Jahrhunderts bis in die 30er Jahre wurden die Strukturen von Monosacchariden, Aminosäuren, Nukleotiden, Rindercholsäure, Cholesterin und einigen Terpenoiden, Peptiden und Proteinen bestimmt; in den 30er bis 40er Jahren wurden die Struktur einiger Vitamine, Steroidhormone, Polysaccharide und die Untersuchung der Struktur und Synthese einiger Steroidhormone und Vitamine abgeschlossen; in den 40er bis 50er Jahren wurden einige Antibiotika wie Penicillin entdeckt und ihre Strukturbestimmung und Synthese abgeschlossen; in den 50er Jahren wurden die Totalsynthese bestimmter Steroidverbindungen und Alkaloide wie Morphin und die Synthese bioaktiver kleiner Peptide wie Oxytocin abgeschlossen, die chemische Struktur von Insulin bestimmt und die Helixstruktur von Proteinen und die Doppelhelixstruktur der DNA entdeckt; Die Totalsynthese von Insulin und Oligonukleotiden wurde in den 60er Jahren abgeschlossen, die von den 70er bis in die frühen 80er Jahre, die von Vitamin B12, die Totalsynthese von Insektenpheromonhormonen, die Bestimmung der Struktur von Nukleinsäuren und Maytangenin und der Abschluss ihrer Totalsynthese usw. durchgeführt.
Bei der organischen Synthese handelt es sich hauptsächlich um die Synthese organischer Verbindungen aus einfachen Verbindungen oder Elementen durch chemische Reaktionen. In den 30er Jahren des 19. Jahrhunderts wurde Harnstoff synthetisiert und in den 40er Jahren Essigsäure. Anschließend wurden nacheinander eine Reihe organischer Säuren wie Gluconsäure, Zitronensäure, Bernsteinsäure, Apfelsäure usw. synthetisiert. In der zweiten Hälfte des 19. Jahrhunderts wurden verschiedene Farbstoffe synthetisiert. In den 40er Jahren des 20. Jahrhunderts wurden DDT und Organophosphor-Insektizide, Organoschwefel-Fungizide, Herbizide und andere Pestizide synthetisiert. Zu Beginn des 20. Jahrhunderts wurden 606 Wirkstoffe synthetisiert und in den 30er bis 40er Jahren wurden mehr als 1.000 Sulfonamide synthetisiert, von denen einige als Arzneimittel verwendet werden können.